化學(xué)名稱：5-[3-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-2-羥丙氧基] -3,4-二氫-2(1H)喹諾酮鹽酸鹽

 

分子式：C16H24N2O3· HCl

 

分子量：328.84

 

CAS：51781-21-6

 

性狀：本品為白色結(jié)晶性粉末

 

溶解度：在水中溶解，在甲醇中略溶，在乙醇中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶；在冰醋酸中極微溶解。

 

鹽酸卡替洛爾是由日本大塚製薬株式會社在1972年合成的一款非選擇性β-腎上腺受體阻斷劑，最早在1980年以口服制劑形式用于原發(fā)性高血壓、心絞痛等疾病治療，后來在1984年批準(zhǔn)滴眼液（1%、2%）市售，商品名為：ミケラン點(diǎn)眼液（Mikelan ophthalmic solution），適應(yīng)癥為青光眼、高眼壓癥。

 

然而，青光眼會隨著年齡的增長而逐漸發(fā)展，失去的視野是不可逆的，需要在整個生命過程中控制眼壓，因此，降眼壓的有效性和安全性就很重要，同時增強(qiáng)患者依從性也很重要。2001年，法國Chauvin /Bausch & Lomb公司批準(zhǔn)市售緩釋滴眼液（1%、2%，3mL LDPE瓶包裝，由2次/日給藥改為1次/日），隨后在2002年批準(zhǔn)單劑量緩釋滴眼液（1%、2%，0.2 mL LDPE瓶包裝）。緩釋劑較原滴眼液相比，粘性更高，改善了藥物在眼表的滯留性，并增加了眼內(nèi)轉(zhuǎn)移量，從而高效控制眼壓。大冢制藥從Chauvin /Bausch & Lomb引進(jìn)該緩釋劑，日本臨床試驗(yàn)證實(shí)該緩釋劑（1次/日）與原滴眼劑（2次/日）具有相同的有效性和安全性，并于2007年批準(zhǔn)在日本市售。