中文名稱:坦度替尼
英文名稱:Tandutinib
CAS號: 387867-13-2
分子式: C31H42N6O4
分子量: 562.7
熔點 ：177-178°C
坦度替尼是千年制藥公司(Millennium)研制開發(fā)的一種新型口服小分子多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑,屬于一種合成的哌喹唑啉類化合物。對受體酪氨酸激酶有抑制作用,包括FMS樣酪氨酸激酶－3 ( FLT－3) 、PDGFR 和干細(xì)胞因子受體( c－KitR) 。坦度替尼抑制FLT－3的磷酸化。一期臨床試驗中,給40例AML和骨髓增生異常綜合征(MDS)患者口服使用坦度替尼,結(jié)果表明最大耐受劑量(MTD)為525mg(bid),并且顯示了一定的活性。目前坦度替尼已進(jìn)入二期臨床研究。