IC50 value: 8 nM [1]

 

Target: CXCR3

 

in vitro: Although in vitro activity loss assays failed to demonstrate CYP3A4 time-dependent inhibition (TDI) with AMG 487, its M2 phenol metabolite readily produced TDI when remaining activity was assessed using either midazolam or testosterone (K(I) = 0.73-0.74 μM, k(inact) = 0.088-0.099 min(-1)) [4].

公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司 和亞洲區(qū)總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及 GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。
MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利；
MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；
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