VV116是由中科院上海藥物研究所、中科院武漢病毒研究所和中科院新疆理化技術(shù)研究所等國內(nèi)多家科研機(jī)構(gòu)共同研制的一種可口服核苷類抗新冠病毒候選藥物。臨床前藥效學(xué)研究顯示，VV116在體外對(duì)新冠病毒原始病毒株和變異株，例如德爾塔病毒等都有顯著的抑制活性作用。中科院上海藥物研究所沈敬山研究員科研團(tuán)隊(duì)與合作科研機(jī)構(gòu)通過在腺病毒小鼠模型上的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，口服VV116可使病毒滴度降低到檢測限以下，可以顯著改善實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ蛣?dòng)物肺組織病理變化，一系列臨床前安全性評(píng)價(jià)實(shí)驗(yàn)顯示，VV116的安全性較好且無遺傳毒性。

 

　　中國科學(xué)院上海藥物研究所研究員 沈敬山：目前，我們現(xiàn)在把它（VV116）叫候選藥物，臨床前研究全面完成以后，首先在烏茲別克斯坦獲準(zhǔn)開展臨床試驗(yàn)，而且這個(gè)臨床試驗(yàn)是I期、II期、III期同時(shí)開展。在國內(nèi)，現(xiàn)在臨床試驗(yàn)也在進(jìn)行中，大家都非常期盼這個(gè)從臨床來的數(shù)據(jù)。

 

　　在中科院上海藥物研究所的另外一間實(shí)驗(yàn)室內(nèi)，科研人員們正在研究的是另一種抗新冠病毒候選藥物FB2001，該藥物是由中科院上海藥物研究所、上?？萍即髮W(xué)和中科院武漢病毒研究所等單位共同研發(fā)。課題組負(fù)責(zé)人柳紅研究員告訴記者，她們主要針對(duì)新冠病毒復(fù)制周期過程中的一個(gè)非常重要的靶標(biāo)3CL蛋白水解酶進(jìn)行創(chuàng)新藥研究，F(xiàn)B2001就是他們從實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)的一個(gè)活性化合物。

 

　　中國科學(xué)院上海藥物研究所研究員 柳紅：這個(gè)化合物（FB2001）具有非常好的酶的抑制活性，同時(shí)在新冠病毒中也有很好的抗病毒的效果。2021年的3月份，在美國進(jìn)行了I期臨床研究。在這個(gè)過程中，相關(guān)研究工作作為封面文章發(fā)表在Science上。

 

　　據(jù)了解，針對(duì)抗新冠病毒藥物的研發(fā)工作，中科院上海藥物研究所已經(jīng)在篩選體系的建設(shè)、虛擬篩選、高通量篩選、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)以及后續(xù)小分子候選藥物的研發(fā)方面都取得了很好的進(jìn)展。

 

　　中國科學(xué)院上海藥物研究所所長 李佳：兩個(gè)新藥分別都已經(jīng)完成臨床前研究進(jìn)入臨床，一個(gè)是在美國，一個(gè)在中國和烏茲別克斯坦進(jìn)行臨床研究，我相信通過臨床I期、II期、III期不斷驗(yàn)證，如果能證實(shí)我們的藥能很好地保護(hù)新冠病人的話，這對(duì)全世界的新冠病人都是一個(gè)很重要的支撐。

 

　　除此以外，一款具有我國自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新藥“普克魯胺”，在巴西從2020年9月起相繼開啟了三項(xiàng)臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示，該藥物對(duì)男女輕中癥非住院患者的住院保護(hù)率為92%，并將重癥患者死亡風(fēng)險(xiǎn)降低78%。目前，普克魯胺正在美國、巴西、南非、阿根廷、馬來西亞、菲律賓等國家開展治療輕中癥新冠患者的III期全球多中心臨床試驗(yàn)，同時(shí)也在美國、中國、菲律賓、巴西等國家進(jìn)行治療重癥新冠患者的III期全球多中心臨床試驗(yàn)，并于今年10 月1 日在美國的臨床中心完成了首例患者入組及給藥，該臨床試驗(yàn)結(jié)果預(yù)計(jì)2022年上半年披露。

 

　　普克魯胺研發(fā)負(fù)責(zé)人 馬連東：普克魯胺可以通過抑制新冠病毒進(jìn)入細(xì)胞的兩個(gè)重要蛋白質(zhì)，一個(gè)叫ACE2，一個(gè)叫TMPRSS2。普克魯胺可以調(diào)節(jié)這兩個(gè)蛋白質(zhì)的水平，讓它下降，這樣會(huì)阻止病毒從細(xì)胞外進(jìn)入到細(xì)胞內(nèi)進(jìn)行復(fù)制，第二個(gè)通過抑制的炎癥分子風(fēng)暴來降低死亡風(fēng)險(xiǎn)。這是最重要的兩個(gè)機(jī)制，是我們自主研發(fā)和自己團(tuán)隊(duì)完成的。