目前，全球已有4款BTK抑制劑獲批，分別是強(qiáng)生的伊布替尼、阿斯利康的阿卡替尼、百濟(jì)神州的澤布替尼以及在日本獲批的小野制藥的Tirabrutinib。

 

 

　　伊布替尼由強(qiáng)生和Pharmacyclics合作開發(fā)，是全球第一個(gè)上市的BTK抑制劑，于2013年11月獲得FDA批準(zhǔn)上市，商品名為“Imbruvica”。2015年3月，艾伯維斥巨資210億美元收購了Pharmacyclics，獲得了伊布替尼的美國市場開發(fā)權(quán)，強(qiáng)生則擁有伊布替尼在全球其他國家和地區(qū)的開發(fā)權(quán)。截至目前，伊布替尼已在80多個(gè)國家和地區(qū)獲批，2019年銷售額突破80億美元，上市6年累計(jì)銷售額高達(dá)239.74億美元。

 

　　伊布替尼是一個(gè)高效、高選擇性的小分子BTK抑制劑，適用于既往至少接受過一種治療的慢性淋巴性白血?。–LL）/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤、套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者的治療，上市之后銷售額增長迅猛。

 

　　據(jù)全球暢銷藥數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)，2014年伊布替尼銷售額為6.92億美元，2015年為14.43億美元，2016年為30.83億美元，2017年為44.46億美元，2018年為62.05億美元，2019年為80.85億美元。近3年，伊布替尼市場銷售十分搶眼，就目前形勢來看，市場潛力巨大。隨著適應(yīng)證的不斷擴(kuò)大，伊布替尼市場仍將保持較快的增長。

 

　　2019年，伊布替尼強(qiáng)生/艾伯維總計(jì)銷售額為80.85億美元，同比增長30.3%。其中，艾伯維伊布替尼銷售額為46.74億美元，同比增長30.2%，占整體市場的58%；強(qiáng)生伊布替尼銷售額為34.11億美元，同比增長30.4%，占整體市場的42%。2016年6月，F(xiàn)DA批準(zhǔn)伊布替尼用于小淋巴細(xì)胞淋巴瘤，隨著適應(yīng)證的不斷增加，該產(chǎn)品市場強(qiáng)勢地位得到進(jìn)一步鞏固。

 

　　2017年8月，伊布替尼在我國獲批上市，單藥適用于既往至少接受過一種治療的慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤患者以及既往至少接受過一種治療的套細(xì)胞淋巴瘤患者的治療。

 

　　伊布替尼2017年進(jìn)入樣本醫(yī)院市場，2017～2019年銷售額增長迅猛。值得關(guān)注的是，經(jīng)抗癌藥醫(yī)保準(zhǔn)入談判，2018年10月，作為治療晚期復(fù)發(fā)難治性淋巴瘤的明星藥物，伊布替尼進(jìn)入醫(yī)保目錄，價(jià)格大幅度下降，由此帶來中國市場銷量大增。

 

　　阿卡替尼是由阿斯利康研發(fā)的一種新型第二代BTK抑制劑。在2017年10月獲 FDA 批準(zhǔn)上市。據(jù)全球暢銷藥數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)，2017年阿卡替尼銷售額為0.03億美元，2018年為0.62億美元，2019年為1.64億美元。阿卡替尼上市3年來，與伊布替尼相比，銷售額差距較大，但2019年市場份額已有所提升，未來還有較大的提升空間。

 

 

　　2019年11月15日，百濟(jì)神州公司宣布，其自主研發(fā)的澤布替尼通過了FDA的加速批準(zhǔn)，用于治療既往接受過至少一項(xiàng)療法的套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）患者。澤布替尼成為首款獲FDA批準(zhǔn)的完全由中國企業(yè)自主研發(fā)的抗癌新藥。

 

　　據(jù)悉，在美國，伊布替尼每月治療費(fèi)用為16787美元，而澤布替尼每月為12935美元，較伊布替尼便宜23%。2020年第一季度，百濟(jì)神州澤布替尼在美國的銷售額為72萬美元。

 

　　有臨床專家表示，澤布替尼在治療包括套細(xì)胞淋巴瘤在內(nèi)的多種血液系統(tǒng)惡性腫瘤方面有著良好的前景，它在臨床試驗(yàn)中展現(xiàn)出了強(qiáng)有力的效果，其中完全緩解率達(dá)到68.6%，澤布替尼的上市給患者帶來了新的選擇。

 

　　目前，國內(nèi)各大藥企BTK抑制劑研發(fā)熱情較高，有多家藥企的BTK抑制劑已進(jìn)入臨床試驗(yàn)或申報(bào)上市階段，澤布替尼率先上市，無疑搶占了先機(jī)。另一方面，澤布替尼將與伊布替尼展開競爭，作為本土創(chuàng)新藥，在定價(jià)上一般會低于進(jìn)口藥。未來，澤布替尼在國內(nèi)是否會展現(xiàn)其價(jià)格等優(yōu)勢從而成為伊布替尼的強(qiáng)勁對手，讓我們拭目以待。