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GSK1838705A研究進(jìn)展

發(fā)布日期：2017-11-01   瀏覽次數(shù)：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/GSK1838705A.htmlGSK1838705A/a產(chǎn)品描述：GSK1838705A is a potent small-molecule IGF-
GSK1838705A產(chǎn)品描述：GSK1838705A is a potent small-molecule IGF-1R, the insulin receptor and anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor with IC50 of 2.0, 1.6 and 0.5 nM, respectively. IC50 value: 2.0/1.6/0.5 nM ( IGF-1R/InsR/ALK) Target: IGF-1R/InsR/ALKGSK1838705A prevents the in vitro proliferation of cell lines derived from solid and hematologic malignancies, including multiple myeloma and Ewing’s sarcoma, and retards the growth of human tumor xenografts in vivo. Despite the inhibitory effect of GSK1838705A on insulin receptor, minimal effects on glucose homeostasis were obtained at efficacious doses. A single oral dose of GSK1838705A at 0.1 and 0.3 mg/kg led to 35% and 65% prevention of IGF-IR phosphorylation, respectively, wheras doses ≥1 mg/kg led to complete inhibition of ligand-induced IGF-IR phosphorylation. Meanwhile, at a dose of 30 mg/kg, prevention was lasted for  24 hours after compound injection. GSK1838705A also suppresses the anaplastic lymphoma kinase (ALK), which mediates the aber


公司介紹：MedChemExpress(MCE)專(zhuān)注于各種抑制劑、激動(dòng)劑、API及化合物庫(kù)，總部位于美國(guó)新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營(yíng)銷(xiāo)網(wǎng)點(diǎn)遍及全球20多個(gè)國(guó)家地區(qū)。MCE經(jīng)過(guò)多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商， 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個(gè)熱門(mén)研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個(gè)細(xì)分靶點(diǎn)，超過(guò)4000個(gè)活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過(guò)20種不同類(lèi)型的化合物庫(kù)，同時(shí)提供從毫克到千克的專(zhuān)業(yè)定制合成服務(wù)。
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