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AZ6102研究進展

發(fā)布日期：2017-11-01   瀏覽次數(shù)：0
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AZ6102產(chǎn)品描述：AZ6102 is a potent TNKS1/2 inhibitor (IC50=3/1 nM) that has 100-fold selectivity against other PARP family enzymes (IC50: 0.5-3 μM) and shows 5 nM Wnt pathway inhibition in DLD-1 cells. IC50 value: 3 nM (TNKS1), 1 nM (TNKS2) [1]Target: TNKS1 in vitro: AZ6102 is profiled against a panel of PARP family enzymes and shows excellent potency as a dual TNKS1 and TNKS2 inhibitor with good selectivity against PARPs 1, 2, and 6 (IC50=3 nM, 1 nM, 2μM, 0.5μM, and ＞3μM for TNKS1, TNKS2, PARP1, PARP2, and PARP6, respectively)[1]. in vivo:  Dosed at 25 mg/kg IV to nude mice, AZ6102 has a clearance (CL) of 24 mL/min·kg and a half-life of 4 h. The bioavailability of AZ6102 in mouse and rat is only moderate at 12% and 18%, respectively[1].


公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商， 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個熱門研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。
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產(chǎn)品鏈接：www.medchemexpress.cn/az6102.html
 
 
 
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