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BLU9931研究進(jìn)展

發(fā)布日期:2017-11-01   瀏覽次數(shù):0
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BLU9931產(chǎn)品描述:BLU9931 is a potent, selective, and irreversible FGFR4 inhibitor with IC50 of 3 nM, about 297-, 184-, and 50-fold selectivity over FGFR1/2/3, respectively.IC50 & Target: IC50: 3 nM (FGFR4)In Vitro: In MDA-MB-453 cells, BLU9931 potently inhibits phosphorylation of FGFR4 signaling pathway. BLU9931 inhibits proliferation of HCC cell lines that express an intact FGFR4 signaling complex, such as Hep 3B, HUH-7, and JHH-7 cell lines, with EC50 of <1 μM. BLU9931 also inhibits proliferation in PDX-derived cell lines with an intact FGFR4 signaling pathway[1]. BLU9931 induces tumor shrinkage in hepatocellular carcinoma models that express a functioning ligand/receptor complex consisting of FGF19/FGFR4/KLB and adds to a growing list of anti-FGFR4 agents[2]. In Vivo: BLU9931 (300 mg/kg, p.o.) leads to tumor regression and prevents this weight loss in mice bearing the FGF19-amplified Hep 3B liver tumors. In


公司介紹:MedChemExpress(MCE)專(zhuān)注于各種抑制劑、激動(dòng)劑、API及化合物庫(kù),總部位于美國(guó)新澤西,分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理,營(yíng)銷(xiāo)網(wǎng)點(diǎn)遍及全球20多個(gè)國(guó)家地區(qū)。MCE經(jīng)過(guò)多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商, 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個(gè)熱門(mén)研究領(lǐng)域,PI3K、MAPK等近千個(gè)細(xì)分靶點(diǎn),超過(guò)4000個(gè)活性小分子化合物現(xiàn)貨,以及GPCR、API、離子通道等超過(guò)20種不同類(lèi)型的化合物庫(kù),同時(shí)提供從毫克到千克的專(zhuān)業(yè)定制合成服務(wù)。
MCE 對(duì)每批產(chǎn)品都進(jìn)行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗(yàn),其產(chǎn)品已被全球近萬(wàn)名客戶(hù)廣泛使用并發(fā)表大量文章、專(zhuān)利;
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