H-1152 (dihydrochloride)研究進(jìn)展

發(fā)布日期：2017-10-31 瀏覽次數(shù)：0

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<a href="https://www.medchemexpress.com/H-1152-dihydrochloride.html">H-1152 (dihydrochloride)</a>產(chǎn)品描述：H-1152 2Hcl, an isoquinolinesulfonamide derivative, is a more specific, stronger and membrane-permeable inhibitor of Rho-kinase with a Ki value of 1.6 nM, but poor inhibitor of other serine/threonine kinases.IC50 Value: 1.6 nM (Ki Value) [1]Target: ROCKin vitro: H-1152 dose-dependently inhibited the phosphorylation of MARCKS in human neuroteratoma (NT-2) cells stimulated by Rho-activator lysophosphatidic acid (LPA), which was determined by phosphorylation site-specific antibody against phospho-Ser159 in MARCKS, wheras it hardly inhibited the phosphorylation stimulated by phorbol-12,13-dibutyrate (PDBu) [1]. Loss-of-function experiments in endothelial cells revealed that inhibition of ROCK I/II using the pharmacological inhibitor H-1152 and ROCK I/II-specific small-interfering RNAs resulted in a rise of VEGF-driven sprouting angiogenesis [3].in vivo: Cumulative addition of H-1152 (0.001-3 microM) or Y-27632 [0.01-30 microM; (R)-(+)-trans-N-(4-pyridyl)-4-(1-aminoethyl)-cyclohex 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動(dòng)劑、API及化合物庫(kù)，總部位于美國(guó)新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營(yíng)銷(xiāo)網(wǎng)點(diǎn)遍及全球20多個(gè)國(guó)家地區(qū)。MCE經(jīng)過(guò)多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商，產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個(gè)熱門(mén)研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個(gè)細(xì)分靶點(diǎn)，超過(guò)4000個(gè)活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過(guò)20種不同類型的化合物庫(kù)，同時(shí)提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務(wù)。 MCE 對(duì)每批產(chǎn)品都進(jìn)行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗(yàn)，其產(chǎn)品已被全球近萬(wàn)名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利； MCE 定期增加各領(lǐng)域熱門(mén)抑制劑、激動(dòng)劑，不斷擴(kuò)增已有化合物庫(kù)，以滿足最新的科研需求； 數(shù)千種產(chǎn)品在上海有充足備貨，24-48小時(shí)內(nèi)送達(dá)客戶； 大量產(chǎn)品提供免費(fèi)試用裝；已為全球多個(gè)知名企業(yè)、院校構(gòu)建各種定制型化合物庫(kù)。 產(chǎn)品鏈接：<a href="http://www.medchemexpress.cn/h-1152-dihydrochloride.html">www.medchemexpress.cn/h-1152-dihydrochloride.html</a> <img style="width: 600.0px;height: 310.0px;" src="http://img.dxycdn.com/trademd/upload/userfiles/image/2014/08/A1408605159png_small.jpg" alt="">

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