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CFI-402257研究進展

發(fā)布日期：2017-10-27   瀏覽次數(shù)：2
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/CFI-402257.htmlCFI-402257/a產(chǎn)品描述：CFI-402257 is a highly selective and orally b
CFI-402257產(chǎn)品描述：CFI-402257 is a highly selective and orally bioavailable TTK and Mps1 inhibitor with Kis of 0.1 and 0.09 nM, respectively.

IC50 & Target: Ki: 0.1 nM (TTK)[1], 0.09 nM (Mps1)[2]; EC50: 6.5 nM (Mps1)[2]



In Vitro: CFI-402257 is highly selective to TTK. CFI-402257 is tested against a panel of human kinases at 1 μM and inhibits none of the 262 kinases tested. CFI-402257 is a potent inhibitor of cell growth[1]. CFI-402257 shows strong antineoplastic activity on a broad panel of human cancer-derived cell lines, and causes effects consistent with depletion or inhibition of Mps1. CFI-402257 inhibits Mps1 with an IC50 value of 1.2 nM, and is ATP competitive with a Ki value of 0.09 nM. CFI-402257 inhibits autophosphorylation of Mps1 at threonine 12/serine 15 with an EC50 value of 6.5 nM in cells exogenously expressing human Mps1. CFI-402257 exerts potent growth inhibitor




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產(chǎn)品鏈接：www.medchemexpress.cn/cfi-402257.html


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